Semanario de la UAM
23 01 2012
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Destaca su eficacia
terapéutica, aunada a la
posibilidad de un uso
más cómodo
Lourdes Vera Manjarrez
La doctora María de Lourdes Gar-
zón Serra, responsable del Labo-
ratorio de Excipientes de la Uni-
dad Xochimilco de la Universidad
Autónoma Metropolitana (UAM),
desarrolla actualmente dos inves-
tigaciones dirigidas a la creación
de un hidrogel antimicótico de uso
vaginal y otro gel de uso tópico
con propiedades antiinflamatorias.
Ambos, con una mayor eficiencia
terapéutica.
En el caso del hidrogel antimi-
cótico para uso vaginal con efecto
lubricante y propiedades termo-
sensibles y bioadhesivas, se permi-
te que el principio activo –en este
caso, el ketoconazol– permanezca
por más tiempo en el tejido afecta-
do y no sea eliminado fácilmente
debido a los fluidos naturales y la
acción física de la gravedad.
Para dar al gel calidad termo-
sensible –es decir, que modifique
su viscosidad con la temperatu-
ra– se experimentó con diferentes
mezclas de poloxámeros (políme-
ros sintéticos), hasta lograr que el
punto de gelificación se encontrara
entre 36.5 y 37 grados centígrados,
que es la temperatura corporal en
el ser humano.
Lo anterior permite que el hidro-
gel pase de ser un líquido viscoso
fluido que puede salir del envase y
administrarse fácilmente, a un gel
de alta consistencia una vez que se
alcance la temperatura corporal den-
tro de la vagina; ésta propiedad se
debe a la deshidratación y entrelaza-
miento de las cadenas de polímeros
por efecto de la temperatura.
Además de este elemento que
induce la alta gelificación, la cual
se logra en la fórmula propuesta, se
ha adicionado un polímero bioad-
S
e
trata
de
un
compuesto
antimicótico
vaginal
y otro
antiinflamatorio
Obtiene investigadora de la Unidad
Xochimilco hidrogeles más eficientes
hesivo que permite su adherencia a
la pared mucosa de la vagina, au-
mentando como consecuencia el
tiempo de residencia del medica-
mento en el sitio de aplicación, sin
que sea necesario que la paciente
lo aplique antes de acostarse, como
se recomienda en la mayoría de los
productos en su tipo que hoy exis-
ten en el mercado.
Uno de los polímeros bioadhe-
sivos utilizado es un derivado de
la celulosa (hidroxipropilmetilce-
lulosa) y la goma xantana, cuya
función se debe a su capacidad de
entrelazarse con las proteínas que
recubren la membrana del tejido
vaginal y mantenerse adheridos a
ésta por el tiempo requerido para
su uso terapéutico.
Las pruebas de bioadhesión in
vitro sobre membranas sintéticas
impregnadas con fluido vaginal y
los estudios de liberación del ke-
toconazol han dado buenos resul-
tados, por lo que en una siguiente
fase realizarán pruebas in vivo, para
determinar el tiempo de permanen-
cia del hidrogel sobre la mucosa va-
ginal, tomando en consideración la
segregación normal de mucolíticos
y otros componentes que podrían
ir diluyendo el producto.
El paso final de esta investiga-
ción es garantizar la estabilidad
física y química del producto por
lo menos durante dos años; es de-
cir, asegurarse que no haya separa-
ción de alguna de las fases del gel
o degradación del principio activo
durante el tiempo que esté en el
mercado.
La doctora Garzón Serra de-
sarrolla también otro gel de uso
tópico con función antiinflamato-
ria; en este caso se elaboró una
microemulsión estable a partir de
un aceite que contiene disuelto
al ibuprofeno (agente antiinflama-
torio insoluble en agua), y cierta
composición de tensoactivos. Esta
microemulsión fue incorporada a
un gel con propiedades adecuadas
para su uso tópico.
Las pruebas de efectividad del
antiinflamatorio llevadas a cabo
en ratones fueron satisfactorias
y sólo falta realizar las pruebas
de estabilidad. La especialista
compartió en entrevista que en
los últimos años su línea de in-
vestigación se centra en fórmulas
farmacéuticas de uso tópico y
también en la caracterización de
materias primas para la elabora-
ción de tabletas.
Estudios in vitro han dado buenos resultados; ahora buscarán pruebas in vivo.
Foto: Alejandro
Zúñiga García.